Эффект Парацельса: как яды становятся лекарствами

Смертельные яды змей, улиток и ящериц становятся спасением в медицине. Рассказываем историю каптоприла и других препаратов, созданных на основе смертельных токсинов.

Что такое природный токсин

Яд змей, ящериц или морских улиток представляет собой не одно вещество, а смесь нескольких сотен биологически активных молекул:белков, пептидов и ферментов. У каждого компонента в дикой природе своя задача: одни парализуют нервную систему (так работают нейротоксины), другие мгновенно разрушают ткани или влияют на свертываемость крови (гемотоксины). Эти эффекты могут быть использованы в медицине.

Авторы статьи, опубликованной в журнале Toxins, подсчитали, что из ядов животных можно выделить 10–50 миллионов природных молекул, потенциально пригодных для создания лекарств. Однако ученые выявили и решилименее 0,01% из них.

Эти препараты оказались не такими страшными, как считалось ранее

Как объясняет доктор биологических наук Михаил Гончаров, многие токсины животного и растительного происхождения действительно могут стать эффективными препаратами для лечения злокачественных новообразований, заболеваний сердечно-сосудистой системы, сахарного диабета, бактериальных и вирусных инфекций. Однако существуют факторыограничивающие эти возможности.

"Во-первых, состав таких токсинов (в первую очередь у животных) может быть очень сложным, и не всегда легко выявить и выделить компонент, оказывающий фармакологическое действие. Во-вторых, многие из этих веществ имеют очень узкую терапевтическую широту, то есть разницу между эффективной дозировкой и дозировкой, способной вызвать отравление. Наконец, получение многих потенциально активных токсинов достаточно дорого, что также накладывает ограничения".

Гончаров Михаил Юрьевич ботаник, доктор биологических наук, доцент кафедры фармакогнозии СПГФУ

Лекарства, созданные из яда

Большинство этих препаратов созданы для лечениясердечно-сосудистых заболеваний. Хотя в последние годы стали появляться препараты и для других областей медицины.

Каптоприл

Это, пожалуй, самый известный пример использования токсинов в медицине. Изучая яд бразильской змеи жарарака (Bothrops jararaca), ученые обнаружили, что он вызывает резкое и необратимое падение артериального давления у жертвы. Выделив нужный пептид, на его основе создали каптоприл — первый ингибитор АПФ. Он способствует превращению фермента ангиотензина-1 в ангиотензин-2, мощный сосудосуживающий препарат. Каптоприл также инактивирует пептид брадикинин, расширяющий кровеносные сосуды.

Этот эффект позволил миллионам людей во всем мире контролировать гипертонию иизбежать сердечной недостаточности. На основе каптоприла позже появился еще один препарат с аналогичным действием – эналаприла малеат.

Эптифибатид

Основой этого препарата послужил белок, обнаруженныйв яде североамериканской карликовой гремучей змеи (Sistrurus miliarius barbouri). В природе этот токсинпредотвращает свертывание крови жертвы, вызывая внутреннее кровотечение. На его основе ученые создали средство для профилактики тромбообразования. Эптифибатид используется при острых сердечных приступах и сосудистых операциях, чтобы предотвратить блокирование тромбами притока крови к сердцу.

Тирофибан

Это еще один «антиагрегант», которыйблокирует адгезию тромбоцитов. Его основой послужил яд песчаной эфы(Echis carinatus). Изучая его, ученые разработали синтетический аналог, который применяется для леченияострого коронарного синдрома. Лекарство помогает пациентам пережить критическую фазу инфаркта, сохраняя проходимость артерий.

Зиконотид

Хищная конусная улитка (Conus magus) охотится на рыбу, используя быстродействующий нейротоксин. Ученые синтезировали один из компонентов этого яда и создали вещество зиконотид, обладающее обезболивающим эффектом. Он сильнее морфина, но, в отличие от опиоидов, действует через другие механизмы и не вызывает классической зависимости. Препарат вводится в спинномозговую жидкость и используется для лечения пациентов с тяжелой хронической болью, например, вызванной раком.

Эксенатид

Препарат применяетсяпри сахарном диабете 2 типа, а также в некоторых случаях для контроля веса. Основой лекарства послужила слюна ядовитого аризонского змеезуба (Heloderma подозреваемого). Исследователи обнаружили в нем белок, содержащий вещество, близкоепо своему действию к гормону GLP-1, отвечающему за регуляцию инсулина. Лекарство стимулирует поджелудочную железу вырабатывать инсулин в периоды повышенного уровня сахара в крови. Он также замедляет опорожнение желудка, что помогает пациентам контролировать аппетит и снижать вес.

Как БАД вредят здоровью: 4 клинических случая

Главное: яды могут стать лекарствами, если понять принцип их действия

Смертоносные природные яды можно превратить в лекарства, спасающие жизни. Целенаправленное применение компонентов токсина позволяет бороться с гипертонией, тромбозом и болью. В медицине активно используются препараты на основе яда змей, ящериц и улиток. Однакоэто направление имеет больший потенциал. Сегодня удалось ликвидировать только 0,01% токсинов. Принцип действия остальных ядовнеизвестен или малопонятен.

Текст проверенМихаилом Гончаровым, доктором биологических наук, доцентом кафедры фармакогнозии СПГФУ.

Срочно подписывайтесь на у Макса! Таким образом, мы останемся на связи даже в нестабильные времена.

Важные исследования

Безопасность и эффективность интратекального зиконотида при лечении тяжелой хронической боли

Змеиные яды в разработке лекарств: ценные терапевтические средства для спасения жизней

10 сердечных препаратов странного происхождения